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【阿法替尼中文名】阿法替尼 【阿法替尼商品名】Tovok 【阿法替尼英文名】BIBW2992 【阿法替尼药代动力学】阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究(LUX-LUNG2)结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。 【阿法替尼适应证】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 【阿法替尼用法用量】BIBW2992有效剂量是每天20mg，标准剂量为40mg。应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。 【阿法替尼不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。 【阿法替尼药物相互作用】阿法替尼主要被CYP3A4代谢。 【阿法替尼规格】20mg*30片/盒20500元40mg*30片/盒45500元 【阿法替尼贮存】贮存在20°C-25°C； 【阿法替尼生产厂家】德国-勃林格殷格翰
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